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-內酰胺酶抑制劑克拉維酸鉀能與-內酰胺酶牢固結合，使-內酰胺酶無法發揮作用。-內酰胺酶是細菌產生的水解酶，能水解-內酰胺類抗生素中的-內酰胺環，使-內酰胺類抗生素不能發揮抗菌作用，從而使細菌產生耐藥性。克拉維酸鉀抗菌能力差，不能單獨使用。通常與-內酰胺類抗生素(如青霉素類)一起使用。阿莫西林和克拉維酸鉀常用口服，替卡西林克拉維酸鉀用作注射液。克拉維酸鉀負責滅活細菌產生的-內酰胺酶，保護-內酰胺類抗生素不被破壞，而-內酰胺類抗生素負責殺滅細菌。合用時，克拉維酸鉀可大大增強-內酰胺類抗生素的殺菌能力。
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